“纳布啡”的由来

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大多数阿片类镇痛药都被列入麻醉药品管理，纳布啡是为数不多的被列入第二类精神药品管理的阿片类镇痛药，具有稍弱于吗啡的镇痛效果。那么，“纳布啡”从何而来？

1965年，纳布啡被合成，中文化学名17-（环丁烷甲基）-4,5α-环氧基-3,6α,14-三羟基吗啡喃，可减缩为环丁甲羟氢吗啡、环丁羟氢吗啡。纳布啡是κ受体激动剂、μ受体拮抗剂，属于阿片受体激动-拮抗药。纳布啡产生镇痛镇静的同时仅会产生轻微的呼吸抑制，并且这种作用具有封顶效应。也就是说，一旦纳布啡达到最大血浆浓度时，继续增加剂量不会加重呼吸抑制。纳布啡镇痛效果接近吗啡，但安全性高，适用于缓解中至重度的疼痛，尤其适用小手术（如牙科手术）术后镇痛、急诊镇痛以及生产、分娩镇痛。因其安全系数高，还可用于小儿麻醉。

世界卫生组织1969年4月9日公布的《国际非专利药品名称建议目录21》建议将nalbuphine作为其国际非专利药品名称。世界卫生组织1969年10月8日公布的《国际非专利药品名称推荐目录09》正式采纳nalbuphine作为其国际非专利药品名称。

自1979年上市以来，纳布啡在镇痛、麻醉等领域得到广泛应用。1979年5月15日，美国食品药品监督管理局批准杜邦公司旗下帕尔制药公司生产的盐酸纳布啡注射液（规格10mg/ml、20mg/ml）上市，商品名Nubain。1989年2月3日，美国食品药品监督管理局批准赫士睿公司生产的盐酸纳布啡注射液上市，规格10mg/ml、20mg/ml。中国国家药品监督管理局2020年发布的《仿制药参比制剂目录（第二十四批）》将赫士睿公司生产的“盐酸纳布啡注射液10mg/ml（装量：1ml）”作为仿制药参比制剂，用于评价国内仿制药的质量和疗效。目前美国上市的纳布啡制剂只有盐酸纳布啡注射液一种。纳布啡目前没有在欧盟上市。

检索读秀学术搜索和中国知网数据库可知，刘有常编、1980年出版的《英汉药物词汇》一书中提到“环丁甲羟氢吗啡”。《医药工业》1981年第1期《镇痛药研究的新进展》一文中提到“纳丁啡”。徐世淞编、1984年出版的《药物临床评价Ⅱ》一书中提到“纳布啡”。蓝太富主编、1995年出版的《简明实用药物手册（增补本）》一书中提到“环丁羟氢吗啡”。以上依次是“环丁甲羟氢吗啡”“纳丁啡”“纳布啡”“环丁羟氢吗啡”4个词语的最早出处，它们都是指称纳布啡的汉语词。其中，“环丁甲羟氢吗啡”“环丁羟氢吗啡”是其化学名的减缩；“纳丁啡”第一、第三个音节是音译，第二个音节是意译（butyl意为丁基）；“纳布啡”是nalbuphine的纯音译。

在读秀学术搜索数据库中进行“知识”检索（2024年8月30日），输入“纳布啡”，找到相关条目846条；输入“环丁甲羟氢吗啡”，找到相关条目140条；输入“纳丁啡”，找到相关条目96条；输入“环丁羟氢吗啡”，找到相关条目8条。在《中华人民共和国药典》未收载纳布啡以致该药物没有法定名称的情况下，笔者建议以国际非专利药品名称对应的中文译名——“纳布啡”作为该药物的首选名称。

1970年，美国禁毒署将纳布啡列入《管制物质法案》附表Ⅱ管理。附表Ⅱ物质被严格限制性地用于医疗途径，滥用可能性高，管制程度高，仅次于附表Ⅰ。1973年，杜邦公司旗下安多实验室公司向美国禁毒署申请将纳布啡从附表Ⅱ中删除。经过医学和科学审查，1976年纳布啡被完全从《管制物质法案》中删除。当前，纳布啡是美国唯一一种不受《管制物质法案》管制的阿片类止痛药。目前，联合国也没有将纳布啡列入《1961年麻醉品单一公约》《1971年精神药物公约》附表管理。

纳布啡在我国的上市及管制情况如何？检索国家药品监督管理局“数据查询”数据库可知，目前在我国上市的纳布啡制剂只有盐酸纳布啡注射液一种，规格1ml∶10mg、1ml∶20mg、2ml∶20mg、10ml:100mg，生产企业有宜昌人福药业有限责任公司（2013年获批生产，商品名“瑞静”）、扬子江药业集团江苏紫龙药业有限公司（2021年获批生产）、国药集团国瑞药业有限公司（2022年获批生产，商品名“瑞啡宁”）、成都苑东生物制药股份有限公司（2024年获批生产，商品名“芬准静”）4家。2005年版《精神药品品种目录》首次将“纳布啡及其注射剂”列入第二类精神药品管理，并延续至今。

（作者系浙江警官职业学院刑事司法系教授）